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Progettazione e sintesi di nuovi inibitori della BChE a struttura fenotiazinica
(2021-07-22)
La butirrilcolinesterasi (BChE), nota anche come colinesterasi plasmatica, è una α-glicoproteina presente in differenti tessuti, centrali e periferici, come cervello, cute, plasma e tessuto muscolare. Le funzioni fisiologiche ...
Pirazolo-pirimidine 4-benzilammino sostituite come potenziali inibitori di Src
(2021-07-22)
Le SFKs, famiglia delle tirosina-chinasi Src, sono una classe di chinasi non recettoriali, molto studiata come target nella terapia antitumorale. Le SFKs infatti, quando sovraespresse o iperattivate, svolgono un ruolo ...
Terapia del Morbo di Parkinson e trattamento dei sintomi e delle complicanze nei vari stadi della patologia
(2021-07-22)
La malattia di Parkinson è una malattia neurodegenerativa che presenta sintomi motori progressivi e invalidanti, come bradicinesia, rigidità e tremore a riposo. Tuttavia, alcuni sintomi non motori, tra cui depressione, ...
Sintesi di profarmaci per aumentare la solubilità di composti a struttura pirazolo[3,4-d]pirimidinica
(2021-03-25)
I profarmaci sono molecole farmacologicamente inattive, o parzialmente inattive, che per esercitare il loro effetto terapeutico, in vivo, devono essere sottoposte a trasformazione chimica e/o enzimatica.
La progettazione ...
Derivati N-(benzil)piperazinici dell'1,4-naftochinone con potenziale attività inibitrice delle colinesterasi
(2021-03-26)
Il morbo di Alzheimer (AD) è una malattia neurodegenerativa progressiva ed è una delle principali
cause di deficit cognitivo, perdita di memoria ed alterazioni comportamentali. L'enorme sfida che
l'AD rappresenta ...
Sintesi di nuove N-(acil)-2-metossifenotiazine quali potenziali inibitori della Butirrilcolinesterasi
(2021-03-24)
Negli ultimi anni la butirrilcolinesterasi (BChE) ha assunto importanza in campo farmaceutico. Nell’introduzione sono trattate le informazioni strutturali della BChE e delle sue varianti associate a diverse malattie. La ...
Farmaci e composti in grado di bloccare la trasmissione della malaria
(2021-03-26)
Questa tesi evidenzia il potenziale di blocco della trasmissione degli attuali farmaci antimalarici e di farmaci che si trovano in vari stadi di sviluppo clinico. Anche dopo aver ottenuto una notevole riduzione della ...
Sintesi di derivati citisinici con potenziale attività multitarget sul sistema colinergico
(2021-03-24)
Il morbo di Alzheimer è una forma irreversibile e progressiva di demenza, associata ad un continuo declino del funzionamento cerebrale. L'eziologia di questa malattia non è completamente compresa e non è attualmente ...
Sintesi e valutazione biologica di molecole a struttura pirimidinica quali agenti antivirali
(2021-10-26)
La RNA polimerasi RNA-dipendente (RdRp) è un enzima chiave nel processo di infezione virale ed è coivolto sia nella replicazione che nella trascrizione del virus. RdRp è un complesso eterotrimerico di circa 250 kDa ed è ...
Sintesi di 4-ammino-pirazolo[3,4-d]pirimidine progettate come inibitori di tirosina chinasi citoplasmatiche
(2021-10-26)
La tirosina chinasi Bcr-Abl è una proteina oncogenica costitutivamente attiva ed è codificata dal gene Bcr-Abl (cromosoma Philadelphia). Bcr-Abl è presente nel 90% dei casi di pazienti affetti da leucemia mieloide cronica ...