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Amminopirazoli altamente sostituiti come potenziali agenti anti-angiogenesi
(2023-10-19)
Attraverso una procedura a due step si è realizzata la sintesi di una serie di ammino-pirazoli altamente funzionalizzati, analoghi del composto anti-angiogenico GeGe-3. I composti 2 e 3 così ottenuti sono stati sottoposti ...
Pirazolo[3,4-d]pirimidine altamente sostituite: studio chimico e profilo di citotossicità
(2023-10-19)
Lo scheletro pirazolo[3,4-d]pirimidinico rappresenta un sistema eterociclico ad elevata rilevanza farmaceutica. Al fine di identificare nuovi analoghi appartenenti a questa famiglia chimica, è stata sviluppata una nuova ...
Structure-based discovery di nuovi inibitori delle PDE4D: studio preliminare
(2023-10-18)
Le fosfodiesterasi 4 (PDE4) sono una famiglia di enzimi deputati alla scissione dei legami fosfodiesterici dell’adenosina monofosfato ciclico (cAMP), secondo messaggero implicato nella regolazione di molte risposte ...
Nuovi 5-amminopirazoli dotati di attività antiaggregante ed antiossidante: sintesi e valutazione biologica in piastrine umane
(2024-03-25)
In letteratura è riportato che composti con scaffold pirazolico sono in grado non solo di inibire la risposta piastrinica in seguito a stimoli di superficie, ma anche di contrastare l’attività dei radicali liberi che spesso ...
Sintesi, proprietà antiproliferative e attività antimalariche dei composti 2-amminopirimidinici
(2024-03-25)
Lo scheletro 2-amminopirimidinico costituisce un sistema eterociclico ad elevata rilevanza farmaceutica essendo incorporato in diversi farmaci in utilizzo clinico. Al fine di identificare nuovi analoghi di interesse ...
Il rene policistico autosomico dominante: trattamento e gestione
(2024-03-25)
La malattia renale policistica autosomica dominante (ADPKD) è la malattia genetica più comune, caratterizzata dalla formazione di cisti in entrambi i reni che nel tempo crescono per numero e dimensioni compromettendo la ...
Progettazione e sintesi di idrazoni dell'acido 3-cumarin carbossilico con attività antineuroblastoma
(2024-03-26)
Il neuroblastoma è il terzo tumore pediatrico più diffuso ed è il più comunemente diagnosticato nel primo anno di vita, costituendo il 7% dei casi di cancro in questa fascia di età. Inoltre, causa circa il 15% dei decessi ...
Sintesi di derivati benzotriazolici con potenziale attività duale antiproliferativa/antiaggregante piastrinica
(2024-03-26)
Le cellule tumorali hanno la capacità di indurre l’attivazione e l’aggregazione piastrinica. A sua volta l’aggregazione piastrinica è coinvolta nella progressione del tumore in diversi tipi di cancro. Durante questo processo, ...
Sintesi di derivati pirazolo[3,4-d]pirimidinici quali potenziali inibitori di RANBP1, un emergente target per la terapia antineoplastica
(2024-03-25)
RANBP1 è una proteina citoplasmatica di 201 amminoacidi in grado di formare un complesso con RANGAP1 e RAN-GTP, catalizzando l’idrolisi del GTP a GDP. RANBP1 è quindi implicata nella regolazione delle attività mediate da ...
Sviluppo di derivati benzammidici del cicloguanile per il trattamento delle infezioni protozoarie
(2024-03-27)
Le Malattie Tropicali Neglette (NTDs) sono un gruppo eterogeneo di malattie che si sviluppano prevalentemente nelle aree povere del globo, provocando devastanti conseguenze sanitarie, economiche e sociali. Le terapie ...