Studio preliminare dell’attività contro SARS-Cov-2 di alcuni benzotriazolil benzimidazoli

Abstract

I progressi nella scoperta di farmaci possono anche contribuire alla gestione della pandemia COVID-19. L'identificazione di farmaci efficaci si è concentrata principalmente sul riutilizzo di agenti dotati di comprovata attività contro SARS-CoV-1, MERS-CoV o virus a RNA correlati. La presente tesi rappresenta uno studio preliminare sull'attività anti-SARS-CoV-2 di quattro benzotriazolil benzimidazoli, che in precedenza avevano esibito un’attività selettiva nei confronti di un altro virus a RNA, il virus respiratorio sinciziale. Due di questi composti hanno mostrato la capacità di inibire la replicazione di SARS-CoV-2 nel basso range micromolare, stimolando così lo sviluppo di ulteriori approfondimenti.

The progress in small-molecule drug discovery may contribute to management of COVID-19 pandemic. The identification of effective medicines was mainly focused on repurposing agents with demonstrated activity against SARS-CoV-1, MERS-CoV or correlated RNA viruses. The present thesis represents a preliminary study on the anti-SARS-CoV-2 activity of four benzotriazolil benzimidazoles, that previously had showed selective activity against another RNA virus like respiratory syncytial virus. Two of them have exhibited the ability to inhibit SARS-CoV-2 replication in the low micromolar range, thus motivating the development of further in-depth studies.