Sintesi di nuovi analoghi piperazinici della guanfacina quali potenziali agonisti al recettore TAAR1

Abstract

Il grande interesse per il ruolo del recettore TAAR1 in differenti patologie, soprattutto quelle relative ai disturbi neuropsichiatrici, ha considerevolmente accelerato lo sviluppo dei ligandi TAAR1. L’attività di ricerca descritta nella presente tesi rappresenta la prosecuzione di una tesi precedente nella quale il farmaco guanfacina ed alcuni suoi derivati piperazinici avevano dimostrato azione agonista al recettore TAAR1 umano. Pertanto, si è proceduto alla sintesi di alcuni nuovi analoghi, al fine di arricchire lo studio delle SAR di questa classe di composti.

The greater interest in TAAR1-mediated potential for the treatment of different pathologies, especially those neuropsychiatric diseases, has given a considerable boost to the search for developing TAAR1 ligands. The research activity described in this thesis represents the continuation of a previous one, where guanfacine and some piperazine derivatives displayed a promising agonism activity at human TAAR1. Therefore, some new analogues have been synthesised in order to enrich the structure-activity relationship of this class of compounds.