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Sintesi e valutazione biologica di derivati tioxantonici nei confronti dei parassiti del genere Leishmania
(2020-10-27)
Le leishmaniosi sono malattie trascurate, endemiche in molti Paesi tropicali e subtropicali. La terapia si basa su diverse classi di farmaci che sono affetti da effetti avversi, insorgenza di resistenza e costi elevati, ...
Studi computazionali nella progettazione di agenti antivirali per il trattamento di infezioni da RSV
(2020-10-27)
Il virus sinciziale respiratorio (RSV) è stato identificato come la principale causa di ricovero nei bambini. Ad oggi, gli approcci terapeutici principlai si limitano alla somministrazione di ribavirina e palivizumab, ...
Sintesi di profarmaci per aumentare la solubilità di composti a struttura pirazolo[3,4-d]pirimidinica
(2021-03-25)
I profarmaci sono molecole farmacologicamente inattive, o parzialmente inattive, che per esercitare il loro effetto terapeutico, in vivo, devono essere sottoposte a trasformazione chimica e/o enzimatica.
La progettazione ...
Derivati N-(benzil)piperazinici dell'1,4-naftochinone con potenziale attività inibitrice delle colinesterasi
(2021-03-26)
Il morbo di Alzheimer (AD) è una malattia neurodegenerativa progressiva ed è una delle principali
cause di deficit cognitivo, perdita di memoria ed alterazioni comportamentali. L'enorme sfida che
l'AD rappresenta ...
Sintesi di nuove N-(acil)-2-metossifenotiazine quali potenziali inibitori della Butirrilcolinesterasi
(2021-03-24)
Negli ultimi anni la butirrilcolinesterasi (BChE) ha assunto importanza in campo farmaceutico. Nell’introduzione sono trattate le informazioni strutturali della BChE e delle sue varianti associate a diverse malattie. La ...
Farmaci e composti in grado di bloccare la trasmissione della malaria
(2021-03-26)
Questa tesi evidenzia il potenziale di blocco della trasmissione degli attuali farmaci antimalarici e di farmaci che si trovano in vari stadi di sviluppo clinico. Anche dopo aver ottenuto una notevole riduzione della ...
Sintesi di derivati citisinici con potenziale attività multitarget sul sistema colinergico
(2021-03-24)
Il morbo di Alzheimer è una forma irreversibile e progressiva di demenza, associata ad un continuo declino del funzionamento cerebrale. L'eziologia di questa malattia non è completamente compresa e non è attualmente ...
Sintesi e valutazione biologica di molecole a struttura pirimidinica quali agenti antivirali
(2021-10-26)
La RNA polimerasi RNA-dipendente (RdRp) è un enzima chiave nel processo di infezione virale ed è coivolto sia nella replicazione che nella trascrizione del virus. RdRp è un complesso eterotrimerico di circa 250 kDa ed è ...
Sintesi di 4-ammino-pirazolo[3,4-d]pirimidine progettate come inibitori di tirosina chinasi citoplasmatiche
(2021-10-26)
La tirosina chinasi Bcr-Abl è una proteina oncogenica costitutivamente attiva ed è codificata dal gene Bcr-Abl (cromosoma Philadelphia). Bcr-Abl è presente nel 90% dei casi di pazienti affetti da leucemia mieloide cronica ...
Sintesi e valutazione biologica di inibitori di Src utilizzabili in modelli preclinici di glioblastoma
(2021-10-26)
Il glioblastoma multiforme (GBM) è il tumore maligno più letale tra quelli che colpiscono il sistema nervoso centrale (SNC). L’anomala attivazione delle tirosina chinasi (TK) causa una iperattivazione della cascata di ...