Studio dell'attività antivirale contro SARSCoV-2 di un set di derivati benzimidazolici

Abstract

Nonostante i progressi fatti nella scoperta di farmaci contro il virus SARS-CoV-2, l’insorgenza di mutazioni che riprogrammano la sua trasmissibilità e patogenicità rende gli antivirali sinora identificati suscettibili ai fenomeni di farmaco resistenza. Questo suggerisce la necessità impellente di sviluppare nuovi agenti terapeutici. La presente tesi rappresenta lo studio preliminare dell'attività anti-SARS-CoV-2 di un set di benzimidazoli che sono stati decorati in posizione 5 con una funzione (tio)semicarbazonica. Essi hanno mostrato la capacità di inibire la replicazione di SARS-CoV-2 nel basso range micromolare, così stimolando ulteriori indagini verso lo sviluppo di composti migliori.

Despite the progress made in drug discovery against SAR-CoV-2, the emergence of mutations that reprogram its transmissibility and pathogenicity makes the antiviral molecules thus far identified vulnerable to drug resistance phenomena. This suggests the urgent need to develop new therapeutics. The present thesis represents the preliminary study of the anti-SARS-CoV-2 activity of a set of benzimidazoles, which have been decorated with a (thio)semicarbazone moiety at position 5. They have exhibited the ability to inhibit SARS-CoV-2 replication in the low micromolar range, thus motivating further investigations towards the development of improved compounds.