Derivati piperazinici della guanfacina: nuovi potenziali agonisti al recettore TAAR1 umano

Abstract

Il crescente interesse per il potenziale mediato dal recettore TAAR1 per il trattamento di diverse patologie, in particolare le sindromi metaboliche e i disturbi psichiatrici, ha stimolato la ricerca per lo sviluppo di piccole molecole TAAR1 selettive. Gli sforzi della chimica farmaceutica hanno permesso di identificare varie strutture chimiche dotate di differenti gradi di attività nei confronti del TAAR1. Recentemente, il gruppo di ricerca in cui ho svolto la mia tesi ha identificato la guanfacina e alcuni analoghi come agonisti del recettore TAAR1 umano (hTAAR1). In questo contesto, durante il mio lavoro, ho sintetizzato alcuni altri analoghi della guanfacina per completare le relazioni struttura-attività di questa classe di composti.

The greater interest in TAAR1-mediated potential for the treatment of different pathologies, especially metabolic syndromes and psychiatric disorders, has stimulated the search for developing TAAR1-selective small molecules. Medicinal chemistry efforts have allowed the discovery of different chemical structures endowed with diverse degrees of activity at TAAR1. Recently, the research group where I have carried out my thesis has identified guanfacine and some analogues as human TAAR1 agonists. In this context during my work I have synthesized some other guanfacine analogues in order to complete the structure-activity relationships of this class of compounds.